[코스인코리아닷컴 이상호 편집위원] 화장품 분야의 특정 주제로 ‘발모, 육모, 양모’에 대한 2017년 미국, 유럽, 세계 특허출원을 선정했다. 앞으로 흥미로운 주제를 계속 추가해 최근에 발표되고 있는 주요 국가의 특허출원 정보를 소개한다.
# 발모, 육모, 양모 미국, 유럽, 세계 특허출원 현황 분석 (2017. 1. 1~2017. 12. 31)
17-2. 비천연형 프로스타글란딘을 사용하는 탈모 치료용 조성물과 방법 (US-A-170348214, Duke University (미국), 2017. 12. 7)
이 발명은 탈모를 치료하는 프로스타글란딘 F 유사체(PGF) 이용에 관한 것이다. 적절한 PGF는 아래 식2로 이루어진 군에서 선택되는 구조를 가질 수 있다. 또 PGF는 약학적으로 허용 가능한 염과 상기 구조의 수화물, 상기 구조의 생물가수분해성 아마이드, 에스터, 이미드, 상기 구조의 광학이성체, 부분입체이성체(diastereomer), 거울상이성체(enantiomer)로 이루어진 그룹에서 선택할 수 있다. 따라서 입체화학이 정의 되지 않는(C11, C12와 C15) 모든 입체중심에서 두 에피머(epimer)를 생각할 수 있다.
식2 프로스타글란딘 F 유사체(PGF)의 화학구조
본 발명 화합물의 이러한 모든 입체중심에서 바람직한 입체화학은 천연형 PGF2α의 입체화학과 유사하다. 또한 2개 이상의 PGF 조합도 사용할 수 있다. 한편, 본 발명은 탈모치료용 조성물과 방법에 관한 것이다. 이 방법은 FP 수용체와 같은 모발 선택적 수용체와 강력하게 상호작용하는 특정 프로스타글란딘 유사체를 포함하는 조성물을 도포하는 것이다. 프로스타글란딘 유사체는 선택적으로 FP 수용체를 활성화해야 하며 FP 수용체를 활성화하는 효과를 제거하는 다른 수용체를 활성화해서는 안되기 때문에 프로스타글란딘 유사체의 선택이 중요하다.
본 발명은 포유동물에서 탈모를 치료하기 위해 프로스타글란딘 F 유사체(PGF)를 사용하는 조성물과 방법에 관한 것이다. 탈모치료는 탈모방지, 탈모회춘과 발모촉진을 포함한다. 실시예1에서는 식105의 구조를 갖는 13,14-dihydro-15-(2-benzathiozolyl)pentanor Prostaglandin F1α을 참고예1의 방법에 따라 시험했다. 13,14-dihydro-15-(2-benzathiozolyl)pentanor Prostaglandin F1α는 모발을 성장시키고 45nM의 IC50을 나타냈다.
비교예1에서는 식106의 구조를 갖는 Latanoprost 를 참고예1의 방법에 따라 시험했다. Latanoprost는 0.01%와 0.1%에서 활성이었다. 26일째의 평균동물점 수를 나타내는 등급을 표5에 나타냈다. 실시예2에서는 식107의 구조를 갖는 Fluprostenol Methyl Ester를 참고예1의 방법에 따라 시험했다. Fluprostenol은 0.01% 와 0.1%에서 모발을 성장시켰고 26일째의 평균동물점 수를 나타내는 등급을 표5에 나타냈다.
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