[코스인코리아닷컴 이상호 기자] 화장품 기술력은 하루가 다르게 발전하고 있다. 본지는 화장품 등 관련 분야의 연구원들이 참조할 수 있도록 한국에서 최근에 공개한 특허를 정리한 [화장품 최신 특허 정보] 시리즈를 매월 보도한다. 한국에서 가장 최근에 공개한 특허를 목록으로 정리해 화장품 등 관련 분야 연구개발에 참조할 수 있도록 할 계획이다. [화장품 최신 특허 정보]는 관련 분야의 전문가인 이상호 한국과학기술정보연구원 연구데이터공유센터 전문위원(본사 편집위원)이 직접 특허를 검색해 번역하고 정리한다. 화장품 관련 분야의 연구원들의 적극적인 호응을 기대한다. <편집자>
# 2021년 5월 공개 한국 화장품 최신 특허출원 현황(KIPRIS)
2021년 5월 공개된 한국특허는 총 186건으로 4월과 비슷한 건수를 보였다. 이 가운데 해외특허는 23건으로약 12%를 차지해 4월 16%, 3월 25%와 비교하면 계속 감소하는 추세에 있다. 2021년 5월 공개특허를 분야별로 살펴보면 ‘피부 진정, 피부 개선’ 분야가 12건으로 가장 많은 건수를 보였다. 그 다음으로 ‘아이섀도, 블러셔, 립스틱, 눈 화장’, ‘피부미백’, ‘항노화, 항산화’ 분야가각 11건을 차지했다.
‘항염증, 아토피성’ 분야 10건, ‘항균제, 항바이러스제, 항종양제’ 분야 9건, ‘주름개선’ 분야가 8건, ‘보습’, ‘자외선 차단’, ‘유화물, 에멀젼’, ‘발모, 육모, 탈모방지’, ‘고형 화장료, 파운데이션, 분체’ 분야가 각각 7건이었다. 또한 ‘항오염, 방진 화장품’, ‘복합효능’, ‘샴푸, 세정제, 클렌징’, ‘마스크 팩, 마스크’ 분야가 각각 6건을 공개했고 이 외의 다른 분야는 대부분이 5건 이하의 건수를 보였다.
5월에는 전체적으로 ‘피부 개선’ 분야와 ‘피부미백’, ‘항노화, 항산화’ 분야와 함께 특이하게도 ‘아이섀도, 블러셔, 립스틱, 눈 화장’ 분야에서 많은 특허가 공개 됐는데 4월에 가장 많은 건수를 보인 ‘자외선 차단’, ‘주름개선’, ‘항노화, 항산화’ 분야와 비교하면 많은 차이를 보였다. 그 다음으로 5월에 많은 건수를 보인 ‘항염증, 아토피성’ 분야와 ‘항균제, 항바이러스제’ 분야도 4월에는 후순위에 있어서 전체적으로 5월의 공개 특허는 분야별 공개건수를 볼 때 4월과는 다른 양상을 보였다.
내용적으로 살펴보면 ‘화장원료’ 분야에서는 천마와 칸나비디올 분리법이 발표됐다. ‘피부미백’ 분야에서는 아모레퍼시픽에서 인터루킨-36 감마를 포함하는 피부미백용 조성물 특허 2건을 발표했고 미백 유효성분으로서 클로렐라 추출물, 이삭여뀌 추출물, 일엽초 추출물, 옥수수 추출물, 응옥린삼, 강황, 및 노니 추출물과 홍지네 고사리, 톱니모자반 및 폴록사머, 시냅알데히드 또는 이의 유도체가 보고됐다.
‘보습’ 분야에서는 하이드롤라이즈드 쌀단백질, 바람하늘지기 추출물과 미강 발효추출물이 유효성분으로 보고됐고, 리포좀 화장료, 틴달화 유산균이 함유된 화장료 조성물과 고함량의 락테이트 금속염 및 실리콘계 오일의 혼합물을 포함하는 W/S형 화장료 조성물이 발표됐다.
‘주름개선’ 분야에서는 유효성분으로 미성숙 복분자 추출물, 비버눔 스텔라토토멘토섬 추출물, 쑥 추출물 및 엔지니어링 EGF, 상백피 및 호장근 복합추출물, 테르펜 당쇄 부가 유도체가 보고됐다. ‘자외선 차단’ 분야에서는 코스맥스에서 티타늄디옥사이드가 이중 분산된 수중유형 자외선 차단용 조성물 등의 특허 3건을 공개했고 수수꽃다리 캘러스 추출물을 유효성분으로 하거나 생체 적합 나노전달체, 금속산화물 나노입자-나노셀룰로오스 복합체를 포함하는 조성물 특허와 자외선에 의해 자외선 차단 효율이 증가하는 조성물도 보고됐다.
‘항노화, 항산화’ 분야에서는 해바라기씨오일 및 잇꽃씨오일, 황기 발효물과 식물 복합 발효물, 장미꽃잎 추출물, 이팝나무 추출물, 로스팅 율피 추출물, 누에 번데기 추출물 및 홍삼 추출물, 노랑느타리버섯 추출물 및 닥나무가지 추출물이 유효성분으로 발표됐고 항노화 유전자 klotho의 발현을 유도하는 화합물과 피루베이트를 함유하는 항노화용 조성물 특허도 공개됐다.
‘항오염, 방진 화장품’ 분야에서는 틸리아닌 또는 배초향 추출물과 찰피나무 추출물, 자일로올리고당이 유효성분으로 보고됐고 피토킬레틴, 푸코스테롤을 포함하는 화장료 조성물이 공개됐다. ‘피부장벽 개선’ 분야에서는 유리딘 함량이 증가된 적채 발효 추출물과 자가 조합형 지질 베시클 특허가 공개됐다. ‘항염증, 아토피성, 항알레르기성’ 분야에서는 알엔에스에서 피부염증 개선용 플라바논 유도체 조성물 특허 2건을 공개했고 유효성분으로서 스트렙토마이세스 하이드로제나스 배양액 추출물, 아로니아 착즙박 추출물, 모링가오일, 시어버터, 병풀추출물, 감초추출물이 보고됐다. 또 항염증 활성을 나타내는 켐페롤-3-오-글루코실-6-오-펜타디오닉산 화합물 특허와 카페익산 에스테르 유도체 특허가 각각 발표됐다.
‘항균제, 항바이러스제, 항종양제’ 분야에서는 시지지움 포르모슘 추출물, 당귤껍질 추출물, 후박 추출물, 허브추출물, 찔레 추출물이 유효성분으로 발표됐고 땅강아지 유래 항균 펩타이드인 그릴로타파신-1과 쿠오마린 화합물의 항균 용도특허가 공개됐다. 한편, 인간 상피세포성장인자 융합 단백질의 피부재생 용도특허 2건이 발표됐고 미세 플라스틱 대체가능한 천연입자의 제조법 특허와 가려움증 개선 용도로서 세스퀴테르펜 유도체가 발표됐다.
‘여드름 개선’ 분야에서는 해당화 추출물 및 곰보배추 추출물, 밀배아 추출과 천연 추출물이 여드름 완화용, 그리고 지도부딘이 여드름 질환 예방 및 치료의 유효성분으로 보고됐다. 또 피부 또는 모발의 멜라닌 색소 조절용 조성물로서 필로둘신이 보고됐다. ‘피부 진정’ 분야에서는 해양심층수와 표고버섯 추출액, 홍삼오일 발효물, 미네랄 농축수와 락토바실러스 상온발효 대사산물, 변형된 EGF 단백질, 모링가 추출물, 천년초 추출물, 새싹보리 유래 기능성 성분이 유효성분으로 보고됐고 피부 자극완화 복합물을 포함하는 라멜라 액정형 화장료 조성물 특허도 발표됐다. 또 자작나무 추출물을 함유하는 피부 미생물 조절용 화장료 조성물 특허와 경피전달율이 우수한 이데베논과 비사보롤을 포함하는 나노 리포좀 특허가 공개됐다.
‘유화물, 유화안정성, 계면활성제’ 분야에서는 다공성 입자를 포함하는 피커링 에멀전 파우더, 성형성이 향상된 유화형 유중수형 화장료 조성물, 다층형 화장료 조성물, 실리콘 에멀젼, 제형 안정도가 우수한 수중 유형 화장료, 고함량 오일을 함유하는 안정한 수중유형 나노에멀전 화장료 조성물 특허가 각각 발표됐다.
‘발모, 육모, 탈모방지’ 분야에서는 에치와이에서 모발성장 촉진효능을 갖는 락토바실러스 파라카제이 HY7015와 흑삼릉 열수추출물 특허를 각각 발표했고 개암 및 국우 추출물, 비트, 적양파 및 자색고구마의 복합추출물과 세팔로틴도 유효성분으로 보고됐다. ‘아이섀도, 립스틱, 눈 화장’ 분야에서는 코스맥스에서 립 메이크업과 아이 메이크업 조성물 관련 특허 6건을 공개했고 아모레퍼시픽에서 고함량의 펄을 포함하는 메이크업 화장료 특허와 실리콘계 원료를 포함하는 입술용 화장료 특허를 각각 발표했다.
‘고형 화장료, 파운데이션’ 분야에서는 코스맥스에서 반 고형상의 메이크업 화장료, 습식 성형 화장료 조성물의 특성을 갖는 건식 성형 메이크업 화장료, 펄 포함 논프레스 타입 고형상 화장료 등 4건의 특허를 공개했다. ‘안료, 색소, 색조 화장품’ 분야에서도 코스맥스가 유-무기 하이브리드 피복 색소 분체의 제조방법 특허와 펄 안료를 포함하는 글리터 타입의 압축분말상 화장료 특허를 각각 발표했으며 pH에 따라 색이 변하는 화장품 조성물도 보고됐다.
‘마스크 팩, 마스크, 미용시트’ 분야에서는 포접 화합물을 이용한 미백용 워시오프팩 화장료 조성물, 알지네이트 알갱이를 포함하는 하이드로겔시트, 나노 섬유 전기방사층을 가지는 미백 및 주름개선 기능성 마스크 팩 특허가 발표됐다.
한편, 해외에서 2021년 5월 공개된 특허는 총 23건으로 그 중 일본이 8건으로 가장 많았고 독일이 6건을 공개했으며 미국과 프랑스가 각 4건, 스위스가 1건이 었다. 지난달에 비해 특허 건수와 국가가 감소했으며 일본이 꾸준히 1위를 유지하고 있다.
해외특허의 내용을 살펴보면 일본에서는 카오가 노르보르난 구조를 함유하는 피부 주름을 눈에 띄지 않게 하는 외용제 조성물 특허와 정전 스프레이에 의한 피막의 제조법 특허 각 1건을 발표했다. 또 겔화 에어졸 제품과 겔 형성 키트 특허(도요 에어로졸 고교)와 피부 세정제(만다무), 화장료용 백색 안료(후지미인코퍼레이티드)와 피부 개질 시트 특허(닛샤), 디포커스 효과가 우수한 기능성 복합 다당 입자(닛산 가가쿠), 그리고 피하지방을 저감할 수 있는 피토스테논의 신규 용도 특허(다이산카세이)가 공개됐다.
독일에서는 시므라이즈에서 조제될 때 무취이며 저장 시에도 우수한 냄새 품질을 유지하는 1,2-펜탄디올 조성물과 하이드록시페논 유도체를 포함하는 항균성 혼합물, 그리고 헤어 케어 조성물 등 3건의 특허를 발표했으며 방향족 알코올, 글리세릴 에테르 및 비스피리디늄알칸을 포함하는 미생물 감소용 보존제(쉴케 운트 마이어) 특허, 여드름에 대한 화장용 조성물(바이어스도르프)과 구강 무스 조성물(바스프) 특허가 각각 공개됐다.
미국에서는 다우 글로벌 테크놀로지스에서 단쇄 실란올을 포함하는 투명 증점 블렌드 특허와 개인 케어용 조성물 특허 각 1건을 발표했고 미리 습유된 섬유질 기재와 함께 사용하기에 적합한 제형과 이를 포함하는 습윤된 섬유질 기재 특허(쥐피씨피 아이피 홀딩스)와 안구 및 안면 증상의 치료를 위한 스피노신 제제 특허(아 페르타 바이오사이언시스)가 공개됐다.
프랑스에서는 로레알에서 미용 처리 프로세스 특허와 피부에 여러 가지 유익한 특성을 부여하는 아세틸 트리플루오로메틸페닐 발릴글라이신을 포함하는 화장품 조성물 특허 각 1건을 발표했고 중간엽 줄기세포로부터 유래된 세포외 소포 특허와 식물 오일을 포함하는 무수 화장료 조성물 특허도 보고됐다. 스위스에서는 모발 착색제로 처리된 단백질 기질의 염색법에 관한 특허가 공개됐다.
# 피부미백
78. 인터루킨-36 감마를 포함하는 피부미백용 조성물 (공 개번호 : 10-2021-0058038, (주)아모레퍼시픽 외, 2021. 5. 24) https://doi.org/10.8080/1020190144978
이 발명은 인터루킨-36 감마를 포함하는 피부미백용 조성물을 개시한다. 상기 조성물은 IL-36G를 유효성분으로 포함해 멜라닌 생성 세포에서의 멜라닌 생성량을 효과적으로 억제함으로써 피부미백 효과를 제공할 수 있으며 기미 또는 흑자와 같은 과색소성 피부질환의 증상을 완화 또는 치료하는 데에도 효과적일 수 있다. 본 발명의 스크리닝 방법을 이용하면 피부미백용 물질을 쉽고 효과적으로 스크리닝할 수 있고 멜라닌 생성기능에 문제가 있을 가능성이 있는지 여부를 미리 체크할 수 있다.
IL-36G의 멜라닌 생성억제 효능을 평가하기 위해 인간 정상 피부 멜라닌 생성세포에 IL-36G를 처리한후 멜라닌 생성량을 측정한 결과, 그림1b와 같이 무처리 대조군에 비해 IL-36G와 HQ 처리 시, 멜라닌 생성이 억제되어 색이 더 연한 것을 확인할 수 있었다. 특히 IL-36G 2000ng/ml 처리 시에는 멜라닌 생성세포의 색이 양성대조군인 HQ과 비슷한 수준이었다. 또 그림1c와 같이 IL-36G 처리 시 유의미한 수준으로 멜라닌 생성량이 감소했으며 특히 IL-36G 2000ng/ml 처리 시에는 양성대조군인 HQ 보다도 멜라닌 생성량 억제효능이 우수했다(시험예1).
그림1c 시험예1에 따른 멜라닌 생성억제 효능평가
# 자외선 차단, 흡수, 광보호
143. 자외선에 의해 자외선 차단 효율이 증가하는 자외선 차단용 화장료 조성물 (공개번호 : 10-2021-0058794, (주)엘지생활건강, 2021. 5. 24) https://doi.org/10.8080/1020210062863
이 발명은 메톡시신나메이트 구조를 갖는 자외선 차단제와 특정한 중량의 극성 오일을 포함하는 자외선 차단용 화장료 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 자외선 차단용 화장료 조성물은 자외선에 노출될 때 자외선 차단효율이 현저하게 증가되며 사용감이 매우 우수하다.
본 발명의 발명자들은 메톡시신나메이트 구조를 갖는 자외선 차단제를 포함하는 화장료 조성물에서 극성 오일 또는 하이드로카본 오일의 함량을 달리함에 따라 메톡시신나메이트의 분자간 거리를 조절함으로써 분자 간의 거리가 충분히 가까울 경우, 자외선에 노출 됐을때 에너지준위가 달라져 흡수할 수 있는 에너지의 파장 영역도 확장됨을 발견했다.
본 발명의 조성물은 UV-A(320~400nm)와 UVB(280~320nm)의 파장 영역에서 흡광도가 자외선 조사 전에 비해 현저하게 증가할 뿐만 아니라 SPF 값이 현저하게 증가된다. 표6과 같은 조성의 시료를 제조해 UV 조사 전후의 in-vitro SPF를 측정한 결과를 표7, 그림1에 나타냈다. 표7의 비교예6~9와 실시예9~12의 실험 결과를 볼 때, 하이드로카본의 함량이 5% 이상인 실시예9~12는 SPF 상승효과가 현저하게 우수하고 피부에 대한 발림성도 현저하게 우수했다(실험예4).
그림1 표7의 실시예 8의 자외선 차단 증가율
# 오염, 방진 화장품
138. 피토킬레틴을 포함하는 화장료 조성물 (등록번호 : 10-2255912-0000, (주)파이온텍, 2021. 5. 7) https://doi.org/10.8080/1020190134788
이 발명은 환경오염물질로부터 피부를 보호하고 항산화 및 / 또는 항염 효능을 가지며 피부 개선능이 우수한 화학식1과 같은 피토킬레틴(phytochelatin)을 포함 하는 피부 외용제 조성물과 그 제조방법을 제공한다. 본 조성물은 피토킬레틴을 포함함으로써 우수한 항산 화능을 나타낼 뿐 아니라 피부 세포독성을 보이지 않고 수용성이며 장시간 보관 시에도 안정성이 우수하며 유해물질로부터 피부를 보호하는 기능이 우수하다.
피토킬레틴은 Fmoc을 이용한 고체상 펩타이드 합성법(Solid Phase Peptide Synthesis)을 사용해 제조할 수 있다. 화학식1의 피토킬레틴 화합물을 제조한 후에 (실시예1) 세포배양을 이용한 세포독성을 조사한 결과, 모든 농도에서 세포독성을 보이지 않았다(그림1, 실시예2). DPPH를 이용한 항산화 효능을 확인한 결과, 실시예1의 피토킬레틴 화합물은 비교예1의 글루타치온보다 우수한 항산화능을 보이며 항산화 효능이 입증된 아스코르브산과 비교해도 비슷하거나 보다 우수한 항산화능을 보였다(그림2, 실시예3).
중금속 킬레이팅 효과를 확인한 결과, 실시예1의 화합물은 농도 의존적으로 중금속 제거 효과를 나타냈고 동일 농도에서 비교예1의 글루타치온보다 우수한 중금속 제거효과를 보였다(표1, 실시예5).
화학식1 피토킬레틴의 화학구조
# 피부장벽개선
135. 자가조합형 지질 베시클 및 이를 포함하는 화장료 조성물 (공개번호 : 10-2021-0059277, (주)모아캠, 2021. 5. 25) https://doi.org/10.8080/1020190146516
이 발명은 활성 성분, 인지질, 피토스테롤 유도체, 비이온 계면활성제와 폴리올을 함유하는 자가조합형 지질 베시클, 이를 포함하는 화장료 조성물에 관한 것이다. 상기 지질 베시클은 난용성의 특성을 갖는 활성 성분을 자가조합형 지질 베시클에 담지시킴으로써 수(水)상에서 활성 성분의 재결정화가 억제되어 뛰어난 수분산 안정성을 가지며 활성 성분에 의해 탁월한 피부장벽기능 개선과 회복, 수분 보유력 향상 등의 효과를 갖는다.
표1~2의 조성으로 실시예1~15의 자가조합형 지질 베시클과 비교예1~2의 혼합물의 제조한 후에(제조예1), 표3의 조성으로 제형을 만들어 수분산성, 입자 크기, 광 투과도, 수분산 안정성을 비교한 결과, 비교제형예2는 세라마이드의 수분산성이 좋지 않아서 투명도가 낮고 고온에서 활성성분이 급속히 용출되어 석출 됐지만 제형예7의 지질 베시클 조성물 수분산액은 높은 광 투과도를 나타내며 고온에서의 분산 안정성도 뛰어나 석출 없이 우수한 수분산성과 분산 안정성을 유지했다(표4~5, 그림1~2, 실험예1).
인체 적용시 피부 보습력 향상 효과를 평가한 결과, 제형예16이 비교제형예3에 비해 피부의 전기전도도가 높게 나타나 수분 보유능이 우수하고 피부 보습력이 향상됐다(표7, 그림3, 실험예2).
그림1 본 발명의 자가조합형 지질 베시클 조성물 수분산액의 수분산성과 고온안정성
# 흑화제, 태닝, 멜라닌 증가
55. 필로둘신(Phyllodulcin)을 유효성분으로 하는 피부 또는 모발의 멜라닌 색소 조절용 조성물 (등록번호 : 10-2290429-0000, 코스맥스바이오(주), 2021. 5. 3) https://doi.org/10.8080/1020190131394
이 발명은 필로둘신(Phyllodulcin)을 유효성분으로 하는 피부 또는 모발의 멜라닌 색소 조절용 조성물에 관한 것으로서 셀프-태닝 또는 모발 흑화 효과, 피부 색소 질환 또는 모발 색소 질환을 예방, 개선 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다. 상기 필로둘신(Phyllodulcin; C16H14O5 ; (R)-3,4-dihydroxy-3-(4-methoxy-3-hydroxyphenyl) isocoumarine) 은 수국 속(Hydrangea macrophylla 또는 Hydrangea serrata) 추출물로부터 분리된 것이다.
수국 속 추출물을 제조한 후 이 추출물에서 유래한 필로둘신을 제조해 그 구조를 확인했다(실시예1~2). 세포독성을 확인한 결과, 처리된 모든 농도에서 세포 독성을 나타내지 않았다(그림7, 실험예1). 멜라닌 생합성에 미치는 영향을 알아보기 위해 B16F10 세포에 필로둘신 또는 수국 속 추출물을 농도별로 처리하고 세포 내 멜라닌 함량을 측정한 결과, 대조군(α-MSH 만 처리군)과 비교했을 때 대조군인 EGCG는 100μM 에서 멜라닌 합성 저해능이 30.3% 감소한 반면, 필로둘신 처리군은 1, 10, 100μM 농도에서 각각 5.8, 27.0, 39.2% 멜라닌 생합성을 증가시켰다(그림8, 실험예2).
또 필로둘신은 농도 의존적으로 티로시나아제 활성을 증가시켰고(그림9, 실험예3), MITF, 티로시나아제, 티로시나아제 관련 단백질1의 유전자 발현량을 농도 의존적으로 증가시켰다(그림10~12, 실험예4).
그림8 필로둘신 또는 수국 속 추출물의 농도에 따른 멜라닌 양의 증가
# 피부 진정, 피부 개선
3. 피부 자극완화 복합물을 포함하는 라멜라 액정형 화장료 조성물 (등록번호 : 10-2308743-0000, (주)코리아나화장품, 2021. 5. 25) https://doi.org/10.8080/1020190146766
그림1 라멜라 액정(실시예1)과 O/W 에멀젼(비교실시예1)의 편광현 미경 사진
이 발명은 마데카소사이드, 알란토인, 판테놀을 포함하는 피부장벽 회복과 보습효과가 우수한 피부자극 완화 복합물을 높은 함량으로 포접하고 피부 침투율을 높여주며 복합물의 안정성을 증진시키는 라멜라 액정형 피부자극 완화용 화장료 조성물에 관한 것이다. 피부 자극완화 복합물을 제조해(제조예1) 피부자극 완화 효과를 평가한 결과, 마데카소사이드, 알란토인, 판테놀을 일정 비율로 함께 혼합한 물질이 락트산의 자극에 대해 더욱 자극완화 효과가 상승하는 것을 확인했다(표3~4, 실험예1).
표5의 조성으로 실시예1의 라멜라 액정 에멀젼을 제조한 후 편광현미경과 Cyro-SEM으로 관찰한 결과, 선명한 maltese cross 무늬가 나타나서 광학 이방성 특징을 갖는 액정 에멀젼이며 다중층 라멜라 구조를 가짐을 확인했다(그림1~2, 실험예2). 또 피부 투과율, 피부장벽 개선효과, 홍반 개선효과, 보습 개선효과도 O/ W 에멀젼에 비해 더욱 향상된 성능을 나타냈다(그림3~5, 표7, 실험예4~6).
액정 에멀젼의 일차 자극평가를 실험한 결과, 락트산이 함유된 액정 에멀젼과 O/W 에멀젼 제형은 피부에 강한 자극을 유발했으나 본 발명의 자극완화 복합물질을 함유하는 실시예2~3은 함유하지 않은 비교실시예 2~3보다 피부 자극률이 현저히 낮았다. 특히 실시예2~3의 피부 자극률을 비교하면 본 발명의 자극완화 복합물이 실시예2의 라멜라 액정형 화장료 조성물에 함유되어 있을 때 락트산의 자극에 대해 자극완화 효과가 더욱 상승함을 알 수 있었다(표10, 실험예7).
# 마이크로바이옴, 피부상재균
17. 자작나무 추출물 또는 이의 분리화합물을 함유하는 피부 미생물 조절용 화장료 조성물 (공개번호 : 10-2021-0054747, (주)코리아나화장품, 2021. 5. 14) https://doi.org/10.8080/1020190140779
표1 자작나무 추출물과 이의 분리화합물인 베툴린산, 베툴린의 피부 미생물 조절 효과
이 발명은 자작나무(Betula platyphylla) 추출물 또는 이의 분리화합물인 베툴린산(betulinic acid)과 베툴린(betulin)을 유효성분으로 함유해 피부 내에서 피부 유익균을 증가시키고 피부 유해균을 감소시키는 피부 미생물 조절용 화장료 조성물에 관한 것이다. 상기 화장료 조성물은 피부 유익균인 스타필로코코스 에피더미 디스(S.epidermidis)의 생육을 선택적으로 촉진하고 피부 유해균을 억제해 여드름과 비듬을 억제하며 피부 장벽의 강화에 도움을 준다.
자작나무 추출물을 제조한 후에(제조예1) 용매 분획으로(화학식1)과 베툴린(화학식2)을 농축해서 그 구조를 확인했다. 액체배지희석법(broth dilution method)을 이용해 추출물의 항균력을 평가한 결과, 제조예는 피부 유익균인 스타필로코코스 에피더미디스(S.epidermids)의 증식을 촉진시키며 피부 유해균인 스타필로코코스 아우레우스(Staphylococcus aureus), 여드름균(Propionibacterium acnes)과 비듬균(Malassezia furfur)의 증식을 억제하는 효능을 확인했다(표1, 실험예1). 또 페이퍼 디스크(paper disk diffusion method)를 이용한 항균력을 평가해 그 결과를 표2에 나타냈다(실험예2).
# 약물전달, 경피흡수
6. 이데베논 및 비사보롤을 포함하는 나노 리포좀 (등록번호 : 10-2266329-0000, (주)더마펌, 2021. 5. 3) https:// doi.org/10.8080/1020190131149
이 발명의 나노 리포좀은 이데베논(idebenone)과 비사보롤(bisabolol)을 포함하는 콤플렉스를 가진다. 본 발명자들은 제1 유효성분인 이데베논을 제2 유효 성분인 비사보롤을 포함하는 용매에 용해해 인지질 이중층에 삽입시킨 나노 리포좀을 제조했다. 비사보롤은 난용성인 이데베논을 용해하므로 이데베논의 피부침투 효과를 높일 뿐 아니라 그 자체로 항산화 작용을 나타내어 이데베논과 함께 상승적으로 미백 또는 보습의 약리 작용을 나타낼 수 있다. 따라서 본 발명의 나노 리포좀은 이데베논의 경피전달률이 우수하며 미백 또는 보습효과가 뛰어난 화장료 제형으로 활용될 수 있다.
B16-F10 세포주에 대한 이데베논 단독, α-비사보롤 단독 및 이들의 콤플렉스의 멜라닌 생성 억제효과를 평가한 결과, 이데베논 또는 α-비사보롤 단독 처리군은 알부틴보다 멜라닌 형성억제 효과가 떨어졌으나 이데베논과 α-비사보롤 콤플렉스는 알부틴보다 현저 하게 멜라닌 형성억제 능력이 뛰어났다(그림3, 실험예1-2). 이데베논 또는 α-비사보롤 단독과 콤플렉스의 DCF-DA 항산화 실험 결과, 3개의 군 모두 대조군 수치보다 낮게 측정됐으며 콤플렉스는 단독군보다 절반의 함량으로 포함되었음에도 유사한 수준으로 항산화 능력을 나타냈다(그림5, 실험예1-4).
리포좀 현탁액을 제조해 피부투과시험을 실시한 결과, Potassium Cetyl Phosphate와 같은 계면활성제를 사용하지 않은 경우에는 전체 투여량 대비 Reservoir로 전달된 양의 비율이 현저히 낮았으며(비교예2) α-비사보롤 용매로 콤플렉스를 형성하지 않은 경우에는 진피 투과정도가 낮아 Membrane으로 전달된 양의 비율이 현저히 낮게 측정됐다(비교예3). 그러나 α-비사보롤 용매로 콤플렉스를 형성해 계면활성제를 사용한 실시예1~2에서는 세포 전달과 진피층 투과율이 높게 나타났다(표4~5, 그림6~7, 실험예2-1).
그림1 본 발명의 나노 리포좀의 모식도
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